​유한양행 폐암치료제 ‘레이저티닙’ 美FDA 임상1상 승인

美 ASCO서 독립적 중앙평가에 의한 우수한 효능 결과 최초 공개

[사진=유한양행 제공]

유한양행은 지난해 11월 글로벌제약사 얀센 바이오테크사에 기술 이전한 비소세포폐암 치료제 '레이저티닙 (lazertinib, YH25448)'이 미 식품의약국(FDA)으로부터 1상 임상시험을 승인받았다고 3일 밝혔다.

이번 임상승인은 현재 한국에서 진행 중인 임상1/2상 시험을 미국으로 확장하는 것으로, 미국에서의 환자 모집은 올해 3분기 중 시작될 예정이다.

레이저티닙은 ‘상피세포성장인자수용체(EGFR) 유전자’에 기존 치료제 투여 후 발생한 T790M 돌연변이가 있는 국소 진행 또는 전이성 비소세포폐암에 대한 표적 치료제다.

암세포 EGF 수용체에 있는 TK(티로신키나아제)의 돌연변이로 인한 TK 자가 활성을 막아 암세포를 사멸시킨다. TK 전체 염기서열 중에서도 790번째 아미노산 변이인 T790M가 있는 비소세포폐암의 표적치료제인 것이다.

유한양행은 레이저티닙 임상1/2상 시험 최신 업데이트 결과를 미국임상종양학회(ASCO) 연례 학술대회에서 현지시간 2일 (한국시간 3일) 발표했다.

이번 포스터 발표에서는 항종양 효과의 영상 판독에 대해 영상의학 전문의가 독립적으로 평가한 결과가 처음 공개됐다. 전체 127명 환자 중 암 크기가 30% 이상 감소해 객관적인 반응을 보인 환자 비율(ORR)은 54%였고, 그 중 기존 항암제에 저항성을 나타내는 T790M 돌연변이 양성 환자에서는 57%가 객관적인 반응을 나타냈다.

암이 완전히 사라진 완전관해(CR) 상태를 보인 환자도 3명 있었다. 위축된 암의 크기가 유지되는 반응기간(DOR)의 중앙값은 전체 환자에서 15.2개월이었다.

이날 발표에서는 중앙평가에 따른 무진행생존기간 결과도 함께 공개됐다. 무진행생존기간이란 암이 추가로 진행되지 않거나 사망에 이르지 않는 기간으로, 항암제 효과를 평가하는 중요한 지표다.

레이저티닙의 무진행생존기간 중앙값은 전체 환자에서 9.5개월, T790M 돌연변이 양성 환자에서 9.7개월을 나타냈다. 추가 분석에서 레이저티닙 120mg 이상의 용량을 투여한 환자에서의 무진행생존기간 중앙값은 12.3개월까지 길어졌다. 현재 레이저티닙은 240mg 용량에서 2상 임상시험을 진행 중에 있다.

안전성에 대한 최신 결과도 함께 발표됐다. 레이저티닙 투여와 관계없이 가장 빈번히 발생한 이상 반응은 발진(여드름 포함) 30%, 가려움증 27%, 변비 20%, 식욕 감소 19%, 설사 14%로 나타났고, 이상반응으로 인해 투여를 중단한 환자는 전체의 3%, 레이저티닙 투여와 관련 있는 3등급 이상의 이상반응은 3% 수준으로 나타났다.